Aliskirèn
De Viquipèdia
|
Aliskirèn
|
|
 |
|
| · | |
|
|
|
| (2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2,2-dimethylethyl)-4-hydroxy-7-{[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)phenyl]methyl}-8-methyl-2-(propan-2-yl)nonanamide | |
|
|
|
| número CAS | 173334-57-1 |
| Codi ATC | C09XA02 C09XA52 (amb HCTZ) |
| PubChem | 5493444 |
| DrugBank | DB01258 |
| ChemSpider | 4591452 |
|
|
|
| Fórmula | C30H53N3O6 |
| Pes mol. | 551.758 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
|
|
|
| Biodisponibilitat | Baixa (aproximadament 2.5%) |
| Metabolisme | Hepàtic, CYP3A4 |
| Vida mitjana | 24 hores |
| Excreció | Renal |
|
|
|
| Cat. d'embaràs | C en el primer trimestre D en el segon i tercer trimestres |
| R. dispensació | POM (RU) ℞-only (EUA) |
| Administració | PO (oral) |
L´aliskirèn (Rasilez®) és el primer d'una classe de medicaments anomenats inhibidors directes de la renina. La seva indicació autoritzada actual és la hipertensió arterial essencial. Aliskiren va ser co-desenvolupada pelper les companyies farmacèutiques Novartis i Speedel.[1][2] Va ser aprovada als EUA per l'Administració d'Aliments i Fàrmacs el 2007.[3]
El desembre del 2011, Novartis va haver de aturar un assaig clínic del fàrmac després de descobrir "una major incidència després dels 18-24 mesos d'ictus no mortal, complicacions renals, hiperpotassèmia i hipotensió arterial en pacients amb diabetis mellitus tipus 2 juntament amb IECA o ARA-II."[4]
[modifica] Referències
- ↑ Gradman A, Schmieder R, Lins R, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian M. «Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive patients». Circulation, vol. 111, 8, pàg. 1012–8. DOI:10.1161/01.CIR.0000156466.02908.ED.
- ↑ Straessen JA, Li Y, and Richart T. «Oral Renin Inhibitors». Lancet, vol. 368, 9545, pàg. 1449–56. DOI:10.1016/S0140-6736(06)69442-7.
- ↑ «First Hypertension Drug to Inhibit Kidney Enzyme Approved». CBC (2007-03-06) [Consulta: 2007-03-14].[Enllaç no actiu]
- ↑ «Aliskireno. Reevaluación del beneficio-riesgo.». Agència Espanyola de Medicaments i Productes Sanitaris (AEMPS) (23/12/2011).
  |
Açò és un esborrany sobre farmàcia. Amplieu-lo! (citant les fonts) |
