Receptor de glucocorticoides

De Viquipèdia
Dreceres ràpides: navegació, cerca
Glucocorticoid receptor.png
Estructures cristal·logràfiques dels dominis d'unió a l'ADN (DBD, a l'esquerra, PDB 1R4O unit a l'ADN) i d'unió al lligand (LBD, dreta, 1M2Z unit a la dexametasona, en bastons blancs, i al coactivador TIF2, en vermell) del receptor de glucocorticoides. Es representen amb punts grocs les unions de pont d'hidrogen entre el receptor i el lligand.
Receptor de glucocorticoides
Identificadors
Símbol
HUGO [1]
OMIM 138040
PDB 1M2Z
Altres dades

El receptor de glucocorticoides (GR per les seves sigles en anglès), també anomenat NR3C1 (receptor nuclear de la subfamília 3, grup C, membre 1) és el receptor al qual s'uneix el cortisol i altres glucocorticoides.

El receptor de glucocorticoides s'expressa en gairebé totes les cèl·lules del cos i regula gens que controlen el desenvolupament, el metabolisme i la resposta immunitària. Com que el gen del receptor s'expressa en diverses formes, té efectes variats en diferents parts del cos (és pleiotròpic).

El mecanisme principal d'acció del receptor en resposta a la seva unió a glucocorticoides és la regulació de la transcripció gènica.[1][2] El receptor sense unir al lligand es troba situat al citosol. Després que el lligand s'hi uneixi, el complex receptor-glucocorticoide pot emprendre dos camins. Pot activar la transcripció de protrïnes anti-inflamatòries al nucli o pot reprimir l'expressió de proteïnes pro-inflamatòries al citosol (evitant la translocació d'altres factors de transcripció del citosol al nucli).

En humans, el receptor de glucocorticoides està codificat pel gen NR3C1, que es troba al cromosoma 5 (5q31).[3][4]

Referències[modifica | modifica el codi]

  1. Lu NZ, Wardell SE, Burnstein KL, Defranco D, Fuller PJ, Giguere V, Hochberg RB, McKay L, Renoir JM, Weigel NL, Wilson EM, McDonnell DP, Cidlowski JA. «International Union of Pharmacology. LXV. The pharmacology and classification of the nuclear receptor superfamily: glucocorticoid, mineralocorticoid, progesterone, and androgen receptors». Pharmacol Revl, 58, 4, 2006, pàg. 782–97. DOI: 10.1124/pr.58.4.9. PMID: 17132855. [Free full text]
  2. Rhen T, Cidlowski JA. «Antiinflammatory action of glucocorticoids--new mechanisms for old drugs». N. Engl. J. Med., 353, 16, October 2005, pàg. 1711–23. DOI: 10.1056/NEJMra050541. PMID: 16236742.
  3. Hollenberg SM, Weinberger C, Ong ES, Cerelli G, Oro A, Lebo R, Thompson EB, Rosenfeld MG, Evans RM. «Primary structure and expression of a functional human glucocorticoid receptor cDNA». Nature, 318, 6047, 1985, pàg. 635–41. DOI: 10.1038/318635a0. PMID: 2867473.
  4. Francke U, Foellmer BE. «The glucocorticoid receptor gene is in 5q31-q32 [corrected]». Genomics, 4, 4, maig 1989, pàg. 610–2. DOI: 10.1016/0888-7543(89)90287-5. PMID: 2744768.