Receptor muscarínic

De Viquipèdia
Dreceres ràpides: navegació, cerca
Amanita muscaria, d'on primer es va aïllar la muscarina.
Acetilcolina - antagonista natural del receptor muscarínic
Atropina - un antagonista.

Els receptors muscarínics, o mAChRs, són receptor d'acetilcolina que formen receptora acoblats a la proteïna G en la membrana cel·lular de certes neurones[1] i altres cèl·lules. Tenen diverosos papers, incloent els d'actuar com el principal receptor final estimulat per l'acetilcolina alliberada de fibres postgangliòniques en el sistema nerviós parasimpàtic

Els receptors muscarínics es diuen així per ser molt més sensibles a la muscarina que a la nicotina.[2]

La muscarina és un alcaloide que dóna toxicitat a alguns bolets) imita les accions estimuladores de l'acetilcolina sobre els músculs llisos i glàndules.

El receptor muscarínic té forma de serpentina i està acoblat a una proteïna G, adenilciclasa i fosfolipasa.

Constitueix el tipus predominant de receptor colinèrgic en el cervell, on semble estar implicats en la memòria i l'aprenentatge (poden estar involucrats en trastorns como la depressió clínica i la mania). Els receptors muscarínics superen els nicotínics en un factor de deu a cent.

Tipus[modifica | modifica el codi]

Es coneixen cinc subtipus de receptors muscarínics, que es designen amb una M (muscarínics) seguida per un nombre:


Subtipus de receptors colinèrgics i els seus antagonistes[3]
Receptor Subtipus M1 Subtipus M2 Subtipus M3
Ubicació Nervis Cor (aurícules), nervis Glàndula, múscul llis, endoteli vascular
Transducció de senyals Gq/11-PLC
increment de IP3-DAG
Gi/o
Inhibició de AC, activació de canals de K+
Gq/11-PLC
increment de IP3-DAG
Efecte fisiològic primari Despolarització-excitació neuronal,
secreció d'àcid gàstric
Bradicàrdia, inhibició neuronal Activació de secrecions,
vasodil·latació, broncoespasme,
relaxació dels músculs llisos.
Antagonistes selectius Pirenzepina, Diciclomina, telenzepina, trihexilfenidil Galamina, metocrtamina Darifenacin, Solifenacin
PLC: Fosfolipasa C, AC: Adenilat ciclasa, IP3: 1',4',5'-trifosfat d'inositol, DAG: diacilglicerol

Referències[modifica | modifica el codi]

  1. Eglen RM. «Muscarinic receptor subtypes in neuronal and non-neuronal cholinergic function». Auton Autacoid Pharmacol, 26, 3, July 2006, pàg. 219–33. DOI: 10.1111/j.1474-8673.2006.00368.x. PMID: 16879488.
  2. Ishii M, Kurachi Y. «Muscarinic acetylcholine receptors». Curr. Pharm. Des., 12, 28, 2006, pàg. 3573–81. DOI: 10.2174/138161206778522056. PMID: 17073660.
  3. Error de citació: Etiqueta <ref> no vàlida; no s'ha proporcionat text per les refs amb l'etiqueta WALDMAN