Eflornitina

De Viquipèdia
Salta a la navegació Salta a la cerca
Infotaula de compost químicEflornitina
Eflornithine-3D-vdW.png
Substància família de compostos
Massa molecular 182,087 uma
Estructura química
Fórmula química C₆H₁₂F₂N₂O₂
(±)-Eflornithin Structural Formulae V.1.svg
SMILES canònic
InChI Model 3D
Modifica les dades a Wikidata

L'eflornitina és un derivat de l'ornitina especialment actiu contra tripanosomiasis africana, també coneguda com la malaltia de la son, la qual es transmet a través de la picada de la mosca Tse-Tse que li serveix de vector a un paràsit conegut com a T. b. gambiens. El fàrmac actua inhibint l'enzim ornitina decarboxilasa, un enzim caracteritzat per participar en la síntesi de la poliamina en un tipus de protistes denominats els tripanosomas, encarregats de generar la malaltia.[1] L'eflornitina té la capacitat de travessar fàcilment la barrera hematoencefàlica per penetrar al líquid cefaloraquidi i combatre la fase neurològica de la malaltia que afecta tot el SNC, l'eflornitina s'elimina principalment pels ronyons.

Història[modifica]

L'eflornitina s'ha vingut utilitzant des d'un temps enrere per tractar la segona fase de la malaltia tripanosomiasis africana amb el melarsoprol. No obstant això, a causa que el grup de persones que sol·licitaven el medicament en major proporció eren poblacions pobres que no podien pagar-lo, la seva producció es va interrompre al 1995. L'any 2000 diferents laboratoris, estudiant els seus components i reaccions, es van adonar que l'ornitin decarboxilasa era un enzim important en el creixement del borrissol, i que si l'eflornitina tenia la capacitat d'inhibir aquest enzim, es retardava el creixement del borrissol corporal. I que podia ser bastant lucratiu com a tractament del hirsutisme.[2] Així mateix al 2001, amb ajuda de Metges sense Fronteres (MSF) i l'Organització Mundial de la Salut (OMS) es va sol·licitar la represa de la producció d'Eflornitina per al tractament de la tripanosomiasis africana.[3]

Dosificació i administració[modifica]

El contingut d'una ampolla d'eflornitina ha de diluir-se en 400 ml de solució salina fisiològica. S'ha d'administrar una dosi de 100 mg/Kg cada sis hores durant almenys 14 dies, via intravenosa. Donat que es necessita atenció i dosis regulars es va crear un nou tractament conegut com a TCNE amb l'avantatge que requereix moltes menys injeccions i menor temps d'hospitalització (només set dies) i consisteix en la combinació de nifurtimox oral i eflornitina intravenosa.[4] Els efectes secundaris més comuns indicats són diarrea, anèmia, leucopènia, trombocitopenia i convulsions.[5]

Referències[modifica]