Anestèsic local

Els anestèsics locals (AL), són fàrmacs universalment utilitzats per multitud de professionals de la salut (anestesiòleg s, cirurgià s, odontòleg s, podòleg s, dermatòleg s, internistes, etc.) cada dia que, a concentracions suficients, eviten temporalment la sensibilitat en el lloc del cos de la seva administració. El seu efecte impedeix de forma transitòria i perceptible, la conducció de l'impuls elèctric per les membranes dels nervis i el múscul localitzades.

Característiques

Químicament, els anestèsics locals són bases dèbils l'estructura consisteix en un radical aromàtic lligat a una amida substituït a través d'un enllaç èster (com la procaína) o amina (com la lidocaïna).

Els factors que afecten l'inici d'acció, intensitat i durada del bloqueig neuronal inclouen:

• Liposolubilitat
• Unió a proteïnes
• El pKa del A que determina la velocitat de l'inici del bloqueig
• Disminució de pH tissular
• Augment de la dosi

Mecanisme d'acció

En arribar un estímul a una cèl lula nerviosa, ocorre un canvi del potencial elèctric de la membrana comportant a un moviment de ions de sodi i potassi. Això crea un nou gradient elèctric que es tradueix com un impuls causant la despolarització del nervi i la propagació per tota la membrana cel lular.

El anestèsic local (AL) exerceix la seva funció per interacció directa amb els receptors específics del canal de sodi a la membrana del nervi. La molècula A ha de travessar la membrana cel lular mitjançant difusió passiva no iònica de la molècula sense càrrega. Dins de la cèl lula l'A canvia a una forma amb càrrega la qual s'uneix al canal de sodi i prevé l'activació subseqüent i el gran flux de sodi que en condicions regulars es relaciona amb la despolarització de la membrana.

Sovint s'empra la adrenalina (10 mg/kg en pacients pediàtrics o 200-250 mg) per allargar la durada de l'anestèsia. Com que l'adrenalina causa una vasoconstricció local, contribueix a disminuir la toxicitat sistèmica de l'anestèsic i augmenta la intensitat del bloqueig sensitiu de la regió anestesiada.

Classificació

Hi ha dos grups:

• Els anestèsics locals del grup èster, pràcticament no s'utilitzen en l'actualitat, per la menor durada del seu efecte i per produir més fenòmens lèrgics que els de grup amida. Pertanyen al grup èster els següents fàrmacs: cocaïna, benzocaína, procaína, tetracaína i clorprocaína.
• Els anestèsics locals del grup amida, presenten múltiples avantatges respecte als anteriors, sobretot una menor incidència d'efectes secundaris. Pertanyen a aquest grup: lidocaïna, Mepivacaïna, prilocaïna, bupivacaïna i ropivacaina, introduït recentment.