Paracetamol

De Viquipèdia
Salta a: navegació, cerca
Infotaula de fàrmacParacetamol
Paracetamol-skeletal.png
Paracetamol-3D-vdW.png
Malaltia objecte hipertèrmia i dolor
Dades clíniques
Risc per l'embaràs
  • AU: A
  • EUA: B (No hi ha risc en els estudis no humans)
Via oral, rectal, endovenosa
Grup farmacològic Analgèsic no opiàci i Antipirètic
Codi ATC N02BE01 N02BE01
Dades químiques i físiques
Fórmula C8H9NO2
Massa molecular 151,17
Densitat 1,263 g/cm3
Punt de fusió 169 °C (336 °F)
Solubilitat en aigua 1,4 mg/mL (20 °C)
Estat legal
R. dispensació
  • AU:
  • RU: (Venda lliure)
  • EUA: Lliure
Dades farmacocinètiques
Biodisponibilitat gairebé 100%
Metabolisme 90 a 95% hepàtic
Vida mitjana 1–4 hores
Excreció renal
Identificadors
Número CAS 103-90-2
PubChem (CID) 1983
IUPHAR/BPS 5239
DrugBank APRD00252
ChemSpider 1906
UNII 362O9ITL9D
KEGG D00217
ChEBI 46195
ChEMBL CHEMBL112
PDB ligand ID TYL
AEPQ 100.002.870
Modifica dades a Wikidata

El paracetamol o acetaminofén [acetaminofèn][1] és un analgèsic molt utilitzat en l'actualitat. Posseeix propietats analgèsiques i antipirètiques semblants a les de l'aspirina però no té activitat antiinflamatòria, ni exerceix cap efecte antiplaquetari. Per tant, la gent al·lèrgica als AINES podrà prendre paracetamol, ja que no té efecte antiinflamatori.[2]

El paracetamol és família dels paraaminofenols. Molts autors inclouen aquest fàrmac com a AINE perquè el seu mecanisme d'acció i els efectes analgèsics i antipirètics són molt semblants a aquests, però normalment no s'inclou en aquest grup, perquè no té gaire efecte antiinflamatori.[3]

A diferència dels fàrmacs opioides, el paracetamol no provoca alteracions de personalitat i de l'estat d'ànim. De la mateixa manera que els antiiflamatoris no esteroides (AINES) no es relacionen amb problemes d'addicció, tolerància o la síndrome d'abstinència.

Els noms de paracetamol i acetaminofe provenen de la nomenclatura tradicional de la química orgànica N-acetil-para-aminofenol i para-acetil-aminofenol.

Descripció del fàrmac[modifica]

El paracetamol és un metabòlit de la fenacetina, un analgèsic molt utilitzat antigament que, per ser tòxic a les dosis terapèutiques i metabolitzades a paracetamol, ja no és utilitzat. El paracetamol posseeix propietats analgèsiques i antipirètiques semblants a les de l'aspirina però no té activitat antiinflamatòria, ni exerceix cap efecte antiplaquetari.[4]

El paracetamol s'utilitza en el tractament del dolor moderat agut i crònic, i és considerat com l'analgèsic d'elecció per la major part dels autors en els pacients de més de 50 anys. També és l'analgèsic d'elecció quan l'aspirina no és ben tolerada o quan està contraindicada. El paracetamol està utilitzant-se des de finals del segle XIX i es pot adquirir sense prescripció mèdica.

Mecanisme d'acció[modifica]

Es desconeix el mecanisme exacte de l'acció del paracetamol encara que se sap que actua a nivell central. Es creu que el paracetamol augmenta el llindar al dolor inhibint les ciclooxigenases en el sistema nerviós central, enzims que participen en la síntesi de les prostaglandines. El paracetamol també sembla inhibir la síntesi i/o els efectes de diversos mitjancers químics que sensibilitzen els receptors del dolor als estímuls mecànics o químics.[5]

Indicacions i Posologia[modifica]

El paracetamol és un fàrmac que està indicat en el tractament del dolor lleuger/moderat o febre. Alguns dels casos en els quals es podria administrar paracetamol són: cefalees, miàlgies, dolor d'espatlla, dolor dental, dismenorrea, molèsties associades als refredats o grip, etc.)[6]

Administració oral o rectal[modifica]

  • Adults i infants > 12 anys: 325-650 mg per via oral o rectal cada 4-6 hores. Alternativament, 1.000 mg, 2-4 vegades al dia. No han de sobrepassar-se dosi de més d'1 g de cop o més de 4 g al dia.
  • Infants < 12 anys: 10-15 mg/kg per via oral o rectal cada 4-6 hores.
  • No administrar més de cinc dosi en 24 hores.
  • Nadons: 10-15 mg/kg per quilo per via oral cada 6-8 hores.

Malalts amb insuficiència hepàtica[modifica]

Fetge en una intoxicació per acetaminofé

El paracetamol s'ha d'usar amb precaució en pacients amb la funció hepàtica alterada o amb història de sobredosi. No s'ha d'utilitzar en pacients amb història d'alcoholisme. Els pacients amb malaltia hepàtica estable poden ser tractats amb dosis terapèutiques de paracetamol per a l'alleugeriment de dolor esporàdic de curta duració (menys de cinc dies).

Pacients amb insuficiència renal[modifica]

Encara que el paracetamol és el fàrmac d'elecció per al tractament del dolor episòdic en els malalts renals, no es recomana el seu ús crònic. Les dosis s'han de ser modificar en funció de la resposta clínica i de grau d'insuficiència renal.

Contraindicacions i precaucions[modifica]

El paracetamol és un fàrmac molt utilitzat avui en dia per la seva efectivitat i baix cost. Moltes persones en fan ús i moltes s'automediquen. Per aquest motiu, cal conèixer les contraindicacions i precaucions que s'han de prendre abans d'administrar paracetamol.[7]

El paracetamol és un fàrmac que pot interactuar amb altres medicaments. Per exemple, alcohol, AINES, anticonceptius orals, anticoagulants com la warfarina, fàrmacs dislipèmics i alguns antibiòtics com isoniazida i zidovudina.

Paracetamol i alcohol[modifica]

Els pacients alcohòlics, amb hepatitis vírica o altres hepatopaties tenen un risc major d'una hepatotoxicitat pel paracetamol pel fet que la conjugació del fàrmac pot ser reduïda.

La depleció de les reserves de glutatió hepàtic limita la capacitat del fetge per a conjugar el paracetamol, predisposant el pacient per a noves lesions hepàtiques. Per tant, en els pacients amb malaltia hepàtica estable, es recomana l'administració de les dosis mínimes durant un màxim de 5 dies.

Els pacients no han d'automedicar-se amb paracetamol si consumeixen més de tres begudes alcohòliques al dia. El paracetamol pot interferir amb els sistemes de detecció de glucosa reduint en 120% els valors mitjans de la glucosa.[8]

Paracetamol i malaltia renal crònica[modifica]

L'administració crònica de paracetamol s'ha d'evitar en pacients amb malaltia renal crònica. Diversos estudis han posat de manifest que hi ha el risc d'un desenvolupament de necrosi papil·lar, fallada renal o malaltia renal terminal. Igualment pot ser perillós l'ús de paracetamol quan s'administra per a tractament de febre persistent en xiquets amb malnutrició.

Els pacients no deuen automedicar-se amb paracetamol durant més de cinc dies en el cas dels xiquets i durant més de deu dies en els adults. La febre no ha de ser tractada amb paracetamol durant més de tres dies sense consultar al metge.

Paracetamol i embaràs[modifica]

Alguna publicació aïllada ha associat l'ús del paracetamol durant l'embaràs amb un menor pes i talla del fetus en nàixer. No obstant això, un estudi prospectiu de 48 casos de sobredosi de paracetamol durant l'embaràs no va posar en relleu cap cas de toxicitat fetal directament associada al fàrmac.

El fet de prendre paracetamol durant l'embaràs, sobretot durant el primer trimestre, està directament relacionat amb l'increment de risc que al nadó se li diagnostiqui asma. Tot i així, no està contraindicat durant el període de gestació.[9][10]

Paracetamol i empatia[modifica]

Un dels efectes pot ser la pèrdua de l'empatia.[11]

Interaccions i reaccions adverses[modifica]

Els antiàcids i el menjar retarden i disminueixen l'absorció oral de paracetamol. Les fenotiazines interfereixen amb el centre termoregulador, amb la qual cosa el seu ús concomitant amb el paracetamol pot ocasionar hipotèrmia. No es recomana l'ús concomitant de paracetamol i salicilats, per estar augmentat el risc d'una nefropatia analgèsica, incloent necrosi papil·lar i malaltia renal terminal.

El paracetamol és preferible a l'aspirina en els pacients que necessiten un analgèsic estant estabilitzats amb warfarina. Les concentracions plàsmiques de paracetamol augmenten un 50% després d'administració de diflunisal, mentre que les concentracions d'aquest últim no són afectades. Els pacients tractats amb prilocaïna tenen un major risc desenvolupar metahemoglobinèmia.

El paracetamol és hepatotòxic encara que en la major part de les ocasions aquesta toxicitat és el resultat d'una sobredosi o de dosis excessives administrades crònicament. L'hepatotoxicitat induïda pel paracetamol es manifesta com a necrosi hepàtica, icterícia, hemorràgies, i encefalopatia. Després d'una sobredosi, les lesions hepàtiques es manifesten als 2 o 3 dies. Els fàrmacs i agents que afecten a la funció del citocrom P-450 i l'alcohol poden agreujar la intoxicació per paracetamol. També s'ha suggerit que l'administració de dosi elevada en dejú pot ser potencialment hepatotòxica. En cas de sobredosi, el tractament d'elecció és la N-acetilcisteïna, que actua com a donador de -SH en substitució del glutatió. Les reaccions d'hipersensibilitat poden manifestar-se per urticària, eritema, borradura, i febre.[5]

Disponibilitat comercial[modifica]

Comprimits de paracetamol

Generalment, el paracetamol es presenta en suspensió líquida, comprimits, supositoris i en xarop.

  • Comprimits 80 mg: cada comprimit conté paracetamol 80 mg. Té una presentació en envasos de 16 a 200 compromits
  • Comprimits 500 mg: cada comprimit conté paracetamol 500 mg. Té una presentació en envasos de 16 comprimits.
  • Supositoris: cada supositori conté paracetamol 125 mg. Té una presentació en envasos de 6 supositoris.
  • Gotes: cada 1 ml conté paracetamol 100 mg/ml. Té una presentació de 15 ml per pot.
  • Solució: Té una presentació de 20 mg/ml.[12]

Noms comercials[modifica]

Els paracetamol té diferents noms comercials al mercat com: Acecat®, Alador®, Antidol®, Apiredol®,  Apiretal®, Apiretal flas®, Cupanol®, Dafalgan®, Dolocatil®, Dolocatil infantil®, Dolostop®, Duorol®, Efferalgan®, etc.[2]

Referències[modifica]

  1. Acetaminofén en pronúncia occidental i acetaminofèn en pronúncia oriental. Per a més informació, consulteu: el Llibre d'estil
  2. 2,0 2,1 «Paracetamol» (en castellà). Clínica Universidad de Navarra. [Consulta: 15 agost 2014].
  3. «Paracetamol» (en castellà). Vademecum. [Consulta: 12 agost 2014].
  4. «Acetaminofeno (Paracetamol)» (en castellà). Arthritis foundation. [Consulta: 12 agost 2014].
  5. 5,0 5,1 «Paracetamol» (en castellà). Vademecum de la A a la Z, 21-12-2010. [Consulta: 12 agost 2014].
  6. Iáñez, Sebastian; Morales Mas, Cecilio «Terapéutica: tratamiento del dolor». , pàg. 19.
  7. «Prendre paracetamol durant l'embaràs s'associa al risc que els nadons pateixin d'asma» (en català). Clínic Barcelona, desembre 2011. [Consulta: 15 agost 2014].
  8. Garry G., Graham. «Alcohol and paracetamol» (en anglès). Australian prescriber, 2004. [Consulta: 15 agost 2014].
  9. «El paracetamol pres durant l'embaràs augmenta el risc d'asma en nadons» (en català). Universitat Pompeu Fabra(UPC), 2008. [Consulta: 15 agost 2014].
  10. «El paracetamol pres durant l’embaràs augmenta el risc d’asma en nadons» (en català). Institut Hospitalari del Mar. Investigacions mèdiques, 2008. [Consulta: 15 agost 2014].
  11. Mischkowski, Dominik; Crocker, Jennifer; Way, Baldwin M. «From painkiller to empathy killer: acetaminophen (paracetamol) reduces empathy for pain». Social Cognitive and Affective Neuroscience, 11, 9, 2016, pàg. 1345–1353. DOI: 10.1093/scan/nsw057.
  12. «Paracetamol» (en castellà). Consulta al Vademecum. [Consulta: 12 agost 2014].

Vegeu també[modifica]