Usuari:Mcapdevila/Naloxona
 | |
 | |
| Dades clíniques | |
|---|---|
| Codi ATC | V03AB15 |
| Dades químiques i físiques | |
| Fórmula | C19H21NO4 |
| Massa molecular | 327,38 g·mol−1 |
| Identificadors | |
| Número CAS | 465-65-6 |
| PubChem (CID) | 4425 |
| DrugBank | APRD00025 |
La naloxona és un fàrmac antagonista dels receptors opioides, molt usat en el tractament de la intoxicació aguda per opiacis.
Per tractar la toxicitat per opiacis en adults, s'indiquen usualment (per via IV, IM o SC) 0 , 01 mg/kg o bé 0,4 mg (400 mcg) com a dosi única. Tanmateix, la posologia ha de ser individualitzada per a cada pacient en particular.
A la depressió respiratòria per opiacis s'utilitzen (per via IV) entre 0,1 i 0,2 mg (a intervals de 2 a 3 minuts, fins a aconseguir ventilació i estat de consciència adequats, sense dolor significatiu). Les dosis pediàtriques (en nounats) se subministren a través de la vena umbilical, o bé per via IM o subcutània, i ronden els 10 mcg/kg (0,025 ml/kg de pes).
La naloxona es prescriu també per via oral (en combinació amb pentazocina) per alleujar el dolor moderat a intens.
Dosi[modifica]
(A) per tractament de la depressió respiratòria per sobredosi d'opiacis: IV/IM/SC, 0,1-2 mg (en nounats i nens de 10 a 100 mcg/kg), anar administrant la dosi segons resposta del pacient (dosi-resposta ). Es pot repetir la dosi per intervals de 2 a 3 minuts. La resposta s'ha de presentar amb un màxim de 10 mg de naloxona. Infusió: 5-15 mcg/kg/hr (nens 10-150 mcg/kg/hr), segons dosi-resposta.
(B) com a tractament i profilaxi dels efectes secundaris dels opiacis: IV/IM/SC, 0,1-0,8 mg, en infusió, 50-250 mcg/h (1-5 mcg/kg/hr), la rapidesa d'infusió ha de ser menor de 125 ml/h si 1-2 ámpulas de naloxona (ámpula = 0.4 mg/1 ml) es dilueixen en 1000 ml de la solució intravenosa actual del pacient.
(C) en xoc sèptic: IV, 30 mcg/kg, infusió, 30-200 mcg/kg/hr (per 1 a 16 hores).
Eliminació : encara s'absorbeix amb facilitat pel tub digestiu, la naloxona es metabolitza gairebé del tot al fetge abans d'arribar a la circulació general i, per tant, s'ha d'administrar per via IV. Es metabolitza primordialment per conjugació amb àcid glucurònic, es produeixen altres metabòlits en quantitats molt petites.
Dilució per infusió : per revertir l'efecte depressor respiratori de la sobredosi per opiacis: IV, 1 mg en 100 ml de solució dextrosa 5% o salina fisiològica (10 mcg/ml). Per revertir els efectes indesitjables o col·laterals d'opiacis: IV, 0,4-0,8 mg (1-2 ampolletas) en 1000 ml de sol. dext.5% o salina fisiològica.
Propietats farmacològiques[modifica]
Farmacologia : la naloxona és el N-alil derivat de l'oximorfona. És, si més no, 10 a 20 vegades més actiu que la nalorfina. La naloxona és un antagonista pur dels opiacis sense cap activitat agonista. Inhibeix competitivament els narcòtics en els llocs receptors mu, delta i kappa, i reverteix i prevé els efectes indesitjables i/o col·laterals dels morfínicos, incloent la depressió respiratòria, la sedació, la hipotensió arterial sistèmica, l'analgèsia i l'espasme de vies biliars . La naloxona pot revertir l'efecte psicomimético i disfòric d'alguns opiacis agonistes antagonistes com la pentazocina (10-15 mg de naloxona). La depressió respiratòria i de la consciència causades per sobredosi de captopril, clonidina, dextrometorfan, codeïna, difenoxilato i dextropropoxifè també poden revertir amb naloxona. Es requereixen dosis més altes de naloxona per antagonitzar els efectes de depressió respiratòria per buprenorfina, l'administració intravenosa d'1 mg de naloxona bloqueja completament els efectes de 25 mg d'heroïna. La naloxona pot revertir la hipotensió arterial sistèmica i inestabilitat cardiovascular secundària a endorfines endògenes (potents vasodilatadors) alliberades en pacients en xoc sèptic i cardiogènic. La naloxona no produeix depressió respiratòria, efectes psicomiméticos, o constricció pupil·lar. Les dosis subcutànies de naloxona (fins a 12 mg) no tenen efectes perceptibles en l'ésser humà, i la de 24 mg produeix somnolència lleugera. Produeix símptomes de síndrome d'abstinència en pacients morfino-dependents.
Farmacocinètica : latència: IV, 1-2 min; IM/SC, 2-5 min. Efecte màxim: IV/IM/SC, 5-15 min. Durada: IV/IM/SC, 1-4 hr.
Interacció i Toxicitat : reversió de l'analgèsia produïda per opiacis, increment de l'activitat del sistema nerviós simpàtic, incloent taquicàrdia, hipertensió arterial sistèmica, edema pulmonar i arítmies cardíaques, nàusea i vòmit relacionats amb la rapidesa de adminstració i la dosi.
Directrius i precaucions : utilitzeu amb precaució en pacients cardiòpates o en qui reben medicaments potencialment cardiotòxics. Administrar la naloxona sempre a dosis-resposta, ja que una dosi excessiva de naloxona reverteix l'efecte analgèsic dels opiacis i provocant altres efectes col·laterals indesitjables (taquicàrdia, hipertensió arterial, arítmies cardíaques, edema agut pulmonar, nàusea, vòmit, etc.). Els pacients que han respost satisfactòriament a la naloxona han de ser acuradament monitoritzats doncs la durada d'acció d'alguns opiacis és major que la mateixa naloxona, podent presentar depressió respiratòria, apnea i mort, tot i la reversió amb naloxona. S'han d'administrar les dosis repetides necessàries per evitar aquesta depressió respiratòria tardana o "remorfinización". Si no es té accés a una via intravenosa la naloxona (diluïda amb sol. Salina fisiològica 1:1) pot administrar endotraquealmente. L'absorció, durada i efectes farmacològiques d'aquesta última via són similars a l'endovenosa. S'ha injectar amb cautela en aquells pacients amb dependència física crònica a opiacis ja coneguda, incloent-hi els nadons de mares narcodependents, ja que la seva administració provoca síndrome de privació d'opiacis.
Efectes indesitjables : taquicàrdia, hipertensió o hipotensió arterial, arítmies cardíaques, augment de la pressió intracraneana, edema pulmonar, sudoració, midriasi, nàusea i vòmit, tremolor corporal generalitzat, convulsions i la reversió de l'analgèsia abans esmentada.
Indicacions : Reversió dels efectes sistèmics dels opiodes.
Farmacocinètica : vostè 1.8 L/kg, depuració 30/01 ml/kg/min, T ½ beta de 64 min.
Dosi : adult, 0.040-0.400 mg IV, ajustat cada 2-3 minuts, en pediatria, 1-10 mcg/kg IV cada 2-3 minuts (fins a 400 mcg). Inici: ràpid.
Durada : dosi dependent, 20-60 minuts.
Eliminació : metabolisme hepàtic en un 95%, eliminació renal predominantment.
Comentaris : pot causar reversió de l'analgèsia, hipertensió arterial, disritmias, edema pulmonar (rar), deliri o síndrome d'abstinència (en addictes als opiacis). Pot passar remorfinización pel fet que l'antagonisme té una durada curta. Precaució en la insuficiència hepàtica.
Vegeu també[modifica]
Referències[modifica]
Enllaços externs[modifica]
 |
A Wikimedia Commons hi ha contingut multimèdia relatiu a: Mcapdevila/Naloxona |