Blocador d'adrenoreceptors beta
| Dades clíniques | |
|---|---|
| Grup farmacològic | adrenoblocker (en)  i antagonista adrenèrgic  |
| Codi ATC | C07 |
| Identificadors | |
| ChEBI | 35530 |
Els blocadors (d'adrenoreceptors) beta o blocadors (d'adrenoreceptors) β són uns fàrmacs utilitzats per:
- Via sistèmica: hipertensió arterial, arrítmies cardíaques, cardioprotecció després d'un infart de miocardi, tremolor essencial, prevenció de la migranya.
- Col·liri: Glaucoma.
No hauríem d'utilitzar els termes: beta blocadors (ja que beta actua com a adjectiu i en català l'adjectiu va després del nom) o bloquejadors beta-adrenèrgics; ni tampoc bloquejant, ja que és un gerundi i no un nom.[1]
Els blocadors beta són antagonistes competitius que bloquegen els llocs receptors de les catecolamines endògenes adrenalina i noradrenalina en els receptors adrenèrgics beta, del sistema nerviós simpàtic, que actuen en la resposta de lluita o fugida.[2]:152[3] Alguns bloquegen l'activació de tota mena de receptors adrenèrgics β i altres són selectius per a un dels tres tipus coneguts de receptors beta, designats receptors β1, β2 i β3.[2]:153 Els receptors adrenèrgics β1 es troben principalment al cor i als ronyons.[3] Els receptors adrenèrgics β2 es troben principalment als pulmons, el tracte gastrointestinal, el fetge, l'úter, el múscul llis vascular i el múscul esquelètic.[3] Els receptors adrenèrgics β3 es troben a les cèl·lules grasses.[4]
Els receptors beta es troben a les cèl·lules del cor, músculs llis, via aèria, artèries, ronyons i altres teixits que formen part del sistema nerviós simpàtic i provoquen respostes d'estrès, especialment quan són estimulats per l'adrenalina. Els blocadors beta interfereixen amb la unió al receptor de l'adrenalina i altres hormones de l'estrès i debiliten els efectes de les hormones de l'estrès.
El 2025, un macro-assaig va declarar que no hi ha cap benefici clínic de la teràpia amb blocadors beta quan s'utilitza en pacients posteriorment a un infart de miocardi i amb una fracció d'ejecció superior al 40%.[5][6] Un subestudi del mateix assaig també mostra que les dones tractades amb blocadors beta tenen un risc més elevat de mort, atac de cor o hospitalització per insuficiència cardíaca en comparació amb les dones que no reben el fàrmac, mentre que no hi ha diferències significatives en homes.[7]
Fàrmacs
[modifica]Comercialitzats a Espanya:[8]
No selectius
[modifica]Els blocadors beta no selectius mostren antagonisme tant β1 com β2.[9]
- Propranolol[9] EFG i Sumial.
- Carteolol[10] En col·liri: Elebloc i Arteoptic.
- Carvedilol (té una activitat addicional de blocatge α1)[9] EFG, Coropres i Normotride.
- Labetalol (té activitat simpaticomimètica intrínseca i activitat addicional de bloqueig α1)[9] Trandate.
- Sotalol (no considerat un "blocador beta típic")[9] Sotapor.
- Timolol[9] En col·liri: EFG i Cusimolol.
β1 selectius
[modifica]Els blocadors β1 selectius també es coneixen com a blocadors beta cardioselectius.[9] Farmacològicament, el blocatge beta dels receptors β1 del cor actuarà sobre AMPc. La funció de l'AMPc com a segon missatger a la cèl·lula cardíaca és que fosforila el LTCC i el receptor de rianodina per augmentar els nivells de calci intracel·lular i provocar la contracció. El blocatge beta del receptor β1 inhibirà la fosforilació de l'AMPc i disminuirà l'efecte ionotròfic i cronotròpic. Tingueu en compte que els fàrmacs poden ser cardioselectius o actuar només sobre els receptors β1 del cor, però encara tenen activitat simpaticomimètica intrínseca.
- Atenolol[9] EFG, Tenormin i Blokium.
- Betaxolol[9] En col·liri: Betoptic.
- Bisoprolol[9] EFG, Emconcor i Euradal.
- Metoprolol[9] EFG, Lopresor i Beloken.
- Nebivolol[9] EFG, Insucor i Silostar.
El nebivolol i el bisoprolol són els blocadors beta cardioselectius més β1.[11]
Referències
[modifica]- ↑ Consulta feta a Optimot de la Generalitat de Catalunya
- ↑ 2,0 2,1 «Beta-Adrenergic Blockers». A: Frishman WH, Cheng-Lai A, Nawarskas J. Current Cardiovascular Drugs. Current Science Group, 2005. ISBN 978-1-57340-221-7 [Consulta: 7 setembre 2010].
- ↑ 3,0 3,1 3,2 Barranger K, Vivian E, Peterson AM. «Hypertension». A: Arcangelo VP, Peterson AM. Pharmacotherapeutics for advanced practice: a practical approach. Lippincott Williams & Wilkins, 2006, p. 205. ISBN 978-0-7817-5784-3 [Consulta: 7 setembre 2010].
- ↑ Clément K, Vaisse C, Manning BS, Basdevant A, Guy-Grand B, Ruiz J, Silver KD, Shuldiner AR, Froguel P, Strosberg AD «Genetic variation in the beta 3-adrenergic receptor and an increased capacity to gain weight in patients with morbid obesity». The New England Journal of Medicine, 333, 6, 8-1995. DOI: 10.1056/NEJM199508103330605. PMID: 7609752.
- ↑ Borja Ibanez, Roberto Latini, Xavier Rossello, Alberto Dominguez-Rodriguez, et al. (REBOOT-CNIC Investigators) «Beta-Blockers after Myocardial Infarction without Reduced Ejection Fraction». The New England Journal of Medicine, 2025. DOI: 10.1056/NEJMoa2504735 [Consulta: 31 agost 2025].
- ↑ Xavier Rossello, Eva Irene Bossano, Anna Meta Dyrvig, Roberto Latini, Valentin Fuster, Morten Wang, et al. «β blockers after myocardial infarction with mildly reduced ejection fraction: an individual patient data meta-analysis of randomised controlled trials». The Lancet, 2025. DOI: 10.1016/S0140-6736(25)01592-2.
- ↑ Xavier Rossello, Alberto Dominguez-Rodriguez, Roberto Latini, Pedro L Sánchez, Sergio Raposeiras-Roubín, et al. «Beta-blockers after myocardial infarction: effects according to sex in the REBOOT trial». European Heart Journal, 2025. DOI: 10.1093/eurheartj/ehaf673 [Consulta: 31 agost 2025].
- ↑ «Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA». Madrid: AEMPS. Ministerio de Sanidad, Servicios Sociales e Igualdad, 2024.
- ↑ 9,00 9,01 9,02 9,03 9,04 9,05 9,06 9,07 9,08 9,09 9,10 9,11 «Comparison of Oral Beta-Blockers». Arxivat de l'original el 18 octubre 2017. [Consulta: 30 abril 2017].
- ↑ «Carteolol» (en anglès). Arxivat de l'original el 18 octubre 2017. [Consulta: 18 octubre 2017].
- ↑ Sinha SS, Gurm HS «The double jeopardy of chronic obstructive pulmonary disease and myocardial infarction». Open Heart, 1, 1, 2-2014. DOI: 10.1136/openhrt-2013-000010. PMC: 4189253. PMID: 25332777.
Vegeu també
[modifica]