Bupropió

De Viquipèdia
Salta a la navegació Salta a la cerca
Infotaula de fàrmacBupropió
Bupropion-3d-CPK.png
Bupropion skeletal.svg
Malaltia objecte trastorn per dèficit d'atenció amb hiperactivitat, problema neuròtic, dependència a la nicotina, ansietat i depressió major
Dades clíniques
Risc per l'embaràs categoria B2 per a l'embaràs a Austràlia i categoria C per a l'embaràs als EUA
Via oral, inhalació i teràpia intravenosa
Grup farmacològic antidepressiu
Codi ATC N06AX12
Dades químiques i físiques
Fórmula C₁₃H₁₈ClNO
Massa molecular 239,107692 uma
Número CAS 34911-55-2
PubChem (SID) 444
IUPHAR/BPS 7135
DrugBank 01156
ChemSpider 431
UNII 01ZG3TPX31
KEGG C06860 i D07591
ChEBI 3219
ChEMBL CHEMBL894
Modifica les dades a Wikidata

El bupropió, tècnicament amfebutamona i comercialitzat sota els noms de Wellbutri i Zyban entre d'altres, és un fàrmac principalment utilitzat en el tractament de la depressió clínica i com a suport per deixar de fumar.[1] Per si sol és efectiu com a antidepressiu, però també es fa servir com a fàrmac de suport en cas que hi hagi una resposta incompleta dels antidepressius inhibidors selectius de la recaptació de serotonina (ISRS).[1] El bupropió es pren en format comprimit i s'obté per prescripció mèdica en molts països arreu del món.[1]

Els efectes secundaris més comuns són sequedat bucal, problemes de la son, agitació psicomotriu i cefalea.[1] Els efectes secundaris més notables són un risc incrementat d'episodis epilèptics i ideació suïcida.[2] La rellevància d'aquests dos últims va causar la seva retirada temporal del mercat; va ser re-introduït després que la seva dosis recomanada fos reduïda augmentant la seguretat del fàrmac. En comparació amb altres antidepressius no causa tanta disfunció sexual i somnolència, però si que pot causar pèrdua de pes. Es desconeix però si el seu ús és segur durant l'embaràs i la lactància.[1]

El bupropió és un antidepressiu atípic. Actua com un inhibidor de la recaptació de dopamina i noradrenalina (IRDN) i un antagonista del receptor nicotínic. Químicament parlant és una aminocetona que pertany a la família de les catinones substituives i que és similar a la fenetilamina.[3]

Va ser descobert per Nariman Mehta i patentat per GlaxoSmithKline el 1974. El seu ús mèdic va ser aprovat per primer cop als Estats Units el 1985.[1] Originalment se'l coneixia pel seu nom genèric però va passar a dir-se bupropió l'any 2000. El seu ús és molt estès, sent l'any 2016 el quart antidepressiu més receptat als Estats Units, amb més de 23 milions d'unitats receptades.

Presentacions[modifica]

A l'estat espanyol està comercialitzat amb els noms d'Elontril® (com a antidepressiu, de 150 i 300mg) i Zyntabac® (per deixar de fumar, de 150mg).

Administració[modifica]

En el tractament per deixar de fumar, cal primer establir un dia per deixar el tabac, preferiblement durant la segona setmana del tractament.

Setmana 1 Seguir fumant tot i prendre el bupropió
Dies 1 a 6 1 comp. una vegada al dia (al matí o migdia)
Dia 7 1 comp. dues vegades al dia, amb almenys 8 hores de diferència entre elles i no pròximes a l'hora de dormir.
Setmana 2 1 comp. dues vegades al dia.
Deixar de fumar aquesta setmana, segons s'ha establert prèviament
Setmanes 3 a 9 1 comp. dues vegades al dia fins a les 9 setmanes.
Si no és capaç de deixar de fumar després de 7 setmanes, cal revalorar interrompre el tractament.
Després de 7-9 setmanes anar deixant el tractament

Efectes adversos[modifica]

Molt freqüents:

  • Dificultat per dormir (prendre el bupropió en les hores prèvies a anar a dormir).[4]

Freqüents:

  • Tristesa, angoixa o agitació, dificultat per concentrar-se, tremolors, mal de cap,[2]
  • Nàusees, vòmits, mal de panxa, restrenyiment, alteració del sentit del gust, sequedat de boca,[5]
  • Febre, marejos, suors, erupcions cutànies (de vegades degudes a una reacció al·lèrgica), pruïja [6][7][1]

Contraindicacions[modifica]

GlaxoSmithKline informa que el bupropió no s'ha de prescriure a les persones amb epilèpsia o altres condicions que disminueixen el llindar convulsiu, com ara l'anorèxia nerviosa, la bulímia nerviosa, els tumors cerebrals actius, o presa simultània d'alcohol i/o l'ús de benzodiazepines i/o la seva retirada. S'ha d'evitar en persones que també estan prenent inhibidors de la monoaminooxidasa (IMAO). Quan es canvia d'IMAO a bupropió, és important incloure-hi un període de rentada de dues setmanes entre els medicaments. La informació de prescripció aprovada per la FDA recomana que s'ha de tenir precaució en tractar a pacients amb hepatopatia greu, malaltia renal greu, i la hipertensió severa i en pacients pediàtrics, adolescents i adults joves, a causa de l'augment del risc d'ideació suïcida.

Referències[modifica]

A Wikimedia Commons hi ha contingut multimèdia relatiu a: Bupropió Modifica l'enllaç a Wikidata
  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 «Bupropion Hydrochloride Monograph for Professionals» (en en). [Consulta: 26 juliol 2019].
  2. 2,0 2,1 «Prexaton Bupropion hydrochloride (PRODUCT INFORMATION)» (en en). TGA eBusiness Services.. [Consulta: 26 juliol 2019].
  3. PubChem Compound. United States National Library of Medicine – National Center for Biotechnology Information.. «Bupropion» (en en). [Consulta: 26 juliol 2019].
  4. «Zyban 150 mg prolonged release tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC)». [Consulta: 26 juliol 2019].
  5. «FDA Buproprion Label» (en en). FDA Label Website. [Consulta: 26 juliol 2019].
  6. Zhu, Andy Z. X.; Zhou, Qian; Cox, Lisa Sanderson; Ahluwalia, Jasjit S.; Benowitz, Neal L. «Gene Variants in CYP2C19 Are Associated with Altered In Vivo Bupropion Pharmacokinetics but Not Bupropion-Assisted Smoking Cessation Outcomes». Drug Metabolism and Disposition, 42, 11, 2014-11, pàg. 1971–1977. DOI: 10.1124/dmd.114.060285. ISSN: 0090-9556. PMC: 4201132. PMID: 25187485 [Consulta: 26 juliol 2019].
  7. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. [Consulta: 26-07-2019]