Receptor acoblat a proteïnes G

De Viquipèdia
Dreceres ràpides: navegació, cerca
El receptor humà k-opioide en complex amb JDTic[1]

Els receptors acoblats a proteïnes G (GPCR, de l'anglès: G protein-coupled receptors), també coneguts com a receptors transmembrana de set dominis, receptors 7TM, receptors heptahelicoidals, receptor serpentina, i receptors lligats a proteïnes G (GPLR, de l'anglès: G protein-linked receptors), comprenen una gran família de proteïnes de receptors transmembrana que perceben molècules fora de la cèl·lula i activen les vies de transducció de senyals i, finalment, les respostes cel·lulars. Els receptors acoblats a proteïnes G només es troben en organismes eucariotes, incloent els llevats, coanoflagel·lats[2] i animals. Els lligands químics que enllacen i activen aquests receptors inclouen compostos sensibles a la llum, olors, feromones, hormones, i neurotransmissors, i varien des de la mida de molècules petites a pèptids a grans proteïnes. Els receptors acoblats a proteïnes G están inplicats a moltes malalties, i també són la diana del voltant del 40% dels medicaments moderns.[3][4]

Mecanisme[modifica | modifica el codi]

El receptor acoblat a proteïnes G s'activa per un senyal extern en forma d'un lligand un altre mitjancer de senyal. Això crea un canvi conformacional en el receptor, causant l'activació d'una proteïna G. La restade l'efecte depèn del tipus de proteïna G.


Referències[modifica | modifica el codi]

  1. Huixian Wu, Daniel Wacker, Mauro Mileni, Vsevolod Katritch, GyeWon Han, Eyal Vardy, Wei Liu, Aaron A. Thompson, Xi-Ping Huang, F. Ivy Carroll, S. Wayne Mascarella, Richard B. Westkaemper, Philip D. Mosier, Bryan L. Roth, Vadim Cherezov & Raymond C. Stevens. «Structure of the human k-opioid receptor in complex with JDTic». Nature, 2012. DOI: 10.1038/nature10939.
  2. King N, Hittinger CT, Carroll SB. «Evolution of key cell signaling and adhesion protein families predates animal origins». Science, 301, 5631, 2003, pàg. 361–3. DOI: 10.1126/science.1083853. PMID: 12869759.
  3. Filmore, David. «It's a GPCR world». Modern Drug Discovery. American Chemical Society, 2004, November, 2004, pàg. 24–28.
  4. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL. «How many drug targets are there?». Nat Rev Drug Discov, 5, 12, December 2006, pàg. 993–6. DOI: 10.1038/nrd2199. PMID: 17139284.