Sildenafil

De Viquipèdia
Salta a: navegació, cerca
Infotaula de fàrmacSildenafil
Malaltia objecte vasculogenic impotence
Dades clíniques
Risc per l'embaràs categoria B1 per a l'embaràs a Austràlia i categoria B per a l'embaràs als EUA
Via Oral
Codi ATC G04BE03 G04BE03
Dades farmacocinètiques
Biodisponibilitat 40%
Metabolisme Hepàtic
Vida mitjana 3-4h
Excreció CYP3A4
Identificadors
Número CAS 171599-83-0
PubChem (CID) 5281023
IUPHAR/BPS 4743
DrugBank APRD00556
ChemSpider 5023
UNII 3M7OB98Y7H
KEGG C07259 i D08514
ChEBI 9139
ChEMBL CHEMBL192
PDB ligand ID VIA
AEPQ 100.122.676
Dades químiques i físiques
Fórmula C22H30N6O4S
Massa molecular base: 474.6 g/mol
Model 3D (Jmol) Imatge interactiva
Modifica dades a Wikidata

El citrat de sildenafil, venut sota els noms de Viagra, Revatio i altres, és un medicament usat per a tractar la disfunció erèctil masculina (impotència) i la hipertensió arterial pulmonar, desenvolupat per la companyia farmacèutica Pfizer. Fàrmacs del mateix grup farmacològic són el tadalafil (Cialis®) i el vardenafil (Levitra®).

Mecanisme d'acció[modifica | modifica el codi]

La viagra està disponible en píndoles blaves amb una forma característica.

Part del procés fisiològic de l'erecció involucra al sistema nerviós parasimpàtic provocant l'alliberament d'òxid nítric (NO) en el cos cavernós del penis. L'òxid nítric s'adhereix als receptors de l'enzim guanilat ciclasa (cGMP) resultant en un increment en els nivells de guanosin monofosfat cíclic, facilitant la relaxació del múscul llis (vasodilatació) en el cos cavernós i provocant un increment en l'entrada de sang i l'erecció.

El sildenafil és un potent i selectiu de l'enzim inhibidor de la fosfodiesterasa tipus 5 que és responsable de la metabolització de cGMP en el cos cavernós. L'estructura molecular del sildenafil és similar a la del cGMP i actua com agent de captació de PDE5 en el cos cavernós, donant com a resultat més cGMP i millors ereccions. Sense estímul sexual, i per tant sense activació del sistema NO/cGMP, el sildenafil no causaria una erecció.

El sildenafil és metabolitzat pels enzims hepàtics i excretat pel fetge i els ronyons. Si és pres amb un menjar amb alt nivell en greixos, pot haver un retard en l'absorció del sildenafil i l'efecte màxim pot veure's reduït lleument, ja que la concentració del plasma serà més baixa.

Viagra femenina[modifica | modifica el codi]

L'anomenada "viagra femenina" o l'equivalent a l'acció en la dona del Sildenafil (Viagra) en l'home, és el fàrmac anomenat Flibanserina l'ús de la qual va ser aprovada als Estats Units l'any 2015.