Tamsulosina

De Viquipèdia
Salta a la navegació Salta a la cerca
Infotaula de fàrmacTamsulosina
Tamsulosin Structural Formulae.png
Malaltia objectehiperplàsia benigna de pròstata, prostatitis i malaltia de la pròstata Modifica el valor a Wikidata
Dades clíniques
Risc per l'embaràscategoria B2 per a l'embaràs a Austràlia i categoria B per a l'embaràs als EUA Modifica el valor a Wikidata
Codi ATCG04CA02 Modifica el valor a Wikidata
Dades químiques i físiques
FórmulaC20H28N2O5S Modifica el valor a Wikidata
Massa molecular408,171893 u Modifica el valor a Wikidata
Identificadors
Número CAS106133-20-4 Modifica el valor a Wikidata
PubChem (SID)129211 Modifica el valor a Wikidata
IUPHAR/BPS488 Modifica el valor a Wikidata
DrugBank00706 Modifica el valor a Wikidata
ChemSpider114457 Modifica el valor a Wikidata
UNIIG3P28OML5I Modifica el valor a Wikidata
KEGGC07124 i D08560 Modifica el valor a Wikidata
ChEBI9398 Modifica el valor a Wikidata
ChEMBLCHEMBL836 Modifica el valor a Wikidata
AEPQ100.109.780

La tamsulosina és un blocador d'adrenoreceptors alfa específic utilitzat en el tractament simptomàtic de la hiperplàsia benigna de pròstata (HPB). La tamsulosina va ser desenvolupada per Yamanouchi Pharmaceuticals (actualment forma part d'Astellas Pharma) i va ser llaçada per primera vegada al mercat sota el nom de Flomax. Actualment és comercialitzada per diverses companyies incloent els laboratoris Boehringer-Ingelheim y CSL.

Mecanisme d'acció[modifica]

La tamsulosina és un antagonista selectiu del receptor alfa 1 amb major selectivitat per al receptor alfa 1a el qual està principalment a nivell de la pròstata. Quan els receptors alfa 1 són blocats en el coll vesical i en la pròstata, això provoca el relaxament de la musculatura llisa i per tant una menor resistència al flux de l'orina. Degut a això, la simptomatologia associada amb la HPB es veu disminuïda.

Farmacocinètica[modifica]

El clorhidrat de tamsulosina és ràpida i és completament absorbit (99%) en el tracte intestinal. La farmacocinètica del principi actiu és lineal. Amb l' administració de dosi única, la concentració plasmàtica màxima es detecta 6 hores després de la ingestió. L'administración repetida produeix un nivell plasmàtic estable al cinqu+e dia.

En els humans el clorhidrat de tamsulosina es fixa de forma gairebé total a les proteïnes plasmàtiques i per això té un escàs volum de distribució. El principi actiu és lentament metabolitzat pel fetge.

L'eliminació del clorhidrat de tamsulosina i els seus metabòlits es produeix principalment per via del ronyó.

La biodisponibilitat del clorhidrat de tamsulosina es redueix amb els aliments.

La insuficiència renal provoca un augment moderat dels nivells plasmàtics de clorhidrat de tamsulosina que no obliga a adaptar la posologia, tanmateix, imposa una prudent avaluació en aquest tipus de pacients.

Ús clínic[modifica]

Blocadors Alfa-1[modifica]

Aquesta teràpia està indicada en tots els pacients que presentin símptomes associats a la HPB indistintament del creixement de la glàndula prostàtica. Els blocadors dels receptors alfa (tamsulosina, doxazosina, prazosina, alfuzosina i terazosina) relaxen el coll de la bufeta i el múscul llis prostàtic. És necessari un ajust de la dosi i la resposta es produeix només després de setmanes o uns mesos.

Inhibidors de la 5 Alfa reductasa[modifica]

Aquesta teràpia està indicada en pacients que presentin engrandiment en la glàndula prostàtica sense acusar símptomes greus. 5 Alfa reductasa és un enzim que participa en la conversió de testosterona en dihidrotestosterona, la qual és responsable del creixement accelerat de la pròstata. La seva inhibició, retarda el creixement de la pròstata i l'efecte terapèutic s'observa a partir dels 3 a 6 mesos posteriors a l'inici del tractament.

Els efectes secundaris són principalment sexuals i inclouen una disminució de la libido, disfunció en l'ejaculació i impotència sexual.